Голем број пациенти воопшто не ни помислуваат на влијанието на одредени типови храна или пијалаци што ги земаат секојдневно врз лековите. Повеќето луѓе не размислуваат многу за тоа како да ги проголтаат своите таблети. Но пијалакот кој се користи за земање на таблетите може и тоа како да влијае врз ефектот на лековите, односно да дојде до изостанување на потребниот ефект или и до појава на токсични, дури и смртни ефекти. Затоа, најдобро правило би било: „Секогаш лековите да се земаат со обична, негазирана вода“, освен ако не е поинаку наведено и советувано. .
Сокот од грејпфрут (цитрон) е доста застапен и популарен освежителен, здрав пијалак, кој секојдневно го консумираме, а е дел и од многу современи диети и детокс-стилови на исхрана.

Чиста случајност: како првпат бил откриен ефектот на сокот од грејпфрут врз лековите

Ефектите на сокот од грејпфрут врз метаболизмот на лековите кои се метаболизираат преку ензимскиот систем CYP3А4 веројатно станаa најпозната и најпопуларна лек-храна интеракција. Студија од група истражувачи од 1989 година, наменета за откривање интеракции помеѓу фелодипин и етанол (алкохол), случајно ги открила ефектите кои сокот од грејпфрут ги предизвикува. Имено, во неа, сокот од грејпфрут се користел за да го маскира вкусот на алкохолот, при што биле забележани многу повисоки концентрации на лекот во крвта во споредба со други вакви студии на фелодипин даден во истата доза. Ова довело до испитување на влијанието на сокот од грејпфрут врз лекот, при што концентрациите во крвта при земен лек со сок од грејпфрут биле за 5 пати повисоки споредено со концентрациите во крвта на лек земен со обична вода. Поради тоа што била зголемена биорасположливоста на лекот, се зголемила системската изложеност и неговите фармаколошки ефекти.


Моќен CYP3A4 инхибитор

Сокот од грејпфрут во условно кажано нормално консумирани количини се верува дека е посилен инхибитор на цревните CYP3A4 ензими во однос на црнодробните CYP3A4, поради неколку причини. Прво, познато е дека сокот од грејпфрут стапува во интеракции со лекови кои се метаболизираат само преку CYP3A4 во тенкото црево. Второ, ја зголемува изложеноста, со минимална, ако воопшто и постои, промена во клиренсот на лековите или полуживотот. Трето, во стандардни дози, нема ефект на фармакокинетиката на интравенски применетите лекови.

Лекови што не треба да се употребуваат заедно со сок од грејпфрут

Поради големиот број интеракции на сокот од грејпфрут со многу лекови, како и поради фактот што овие ефекти траат и до 72 часа по консумирање, строго се забранува употреба на овој сок или на целото овошје кај пациенти кои се на терапија со:

- Лекови против висок крвен притисок (нифедипин, филодипин)
- Имуносупресивни лекови (циклоспорин, такролимус)
- Антихистаминици (астемизол)
- Протеаза инхибитори (саквинавир)
- Лекови за намалување на покачени маснотии во крвта (аторвастатин, симвастатин, ловастатин)
- Анскиолитици, антидепресиви, антиконвулзиви (дијазепам, мидазолам, залеплон, кломипрамин, сертралин, карбамазепин)
- Комбинирани контрацептиви кои содржат естрадиолска компонента или хормонски препарати кои содржат само естрадиол
- Левотироксин

Консумирање дури и на 1 средно голем до голем цитрон во текот на денот може да резултира со ист ефект врз лековите како и консумирање сок од грејпфрут.

Поради тоа, секогаш треба да се направи консултација со фармацевт за влијанието на храната и пијалаците врз лекови и/или додатоците во исхраната.

Автор: м-р. фарм. Владимир Белевски, болнички фармацевт во болница ПЛОДНОСТ, Битола